La azatioprina es un profármaco, emparentado con la 6-mercaptopurina. Ambas se suelen denominar conjuntamente tiopurinas, y se usan como agentes inmunosupresores, en la actualidad preferentemente en el tratamiento de enfermedades en las que el sistema inmune está activado de manera equivocada, por lo que es necesario modularlo.
Algunos ejemplos son la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa, la hepatitis autoinmune, la esclerosis múltiple, el lupus eritematoso sistémico (LES) y otras enfermedades. En años anteriores, fue un medicamento básico en los trasplantes de órganos, asociada a esteroides u otros agentes. En la actualidad, se emplea menos en esta indicación, pero aún es importante. Fue la primera medicación que se mostró efectiva para el aumento de la supervivencia en los trasplantes de riñón, corazón e hígado.
